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姜黄素

姜黄素

纳米晶

Curcumin nanocrystals

姜黄素是一种从姜黄中提取的多酚类化合物,数百年来一直作为食用色素、香料或传统草药被广泛使用,是世界卫生组织和美国食品药品管理局:以及多国准许使用的食品添加剂,也是我国批准使用的饲料添加剂。

现代药理学研究表明,姜黄素具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗感染、抗凝、调脂和心肌保护等广泛的药理活性,且毒性低,不良反应小。但由于姜黄素水溶性差(水中溶解度小于1ppm)且生物利用度低,严重限制了其药效的发挥;使得该化合物一直没有作为药品上市,只是在食品和保健品中使用,限制了其在临床上的应用。

姜黄素

姜黄素

纳米晶

Curcumin nanocrystals

本公司基于机械化学和凝聚态物理的原理,采用独特的热熔挤压工艺,开创性地制备了姜黄素纳米晶通过完全创新的挤压破碎和纳米分散机制,使姜黄素以纳米微晶的形式分散在高性能的辅料中,口服给药后,与胃肠道液的接触面积大大增加,从而快速溶解而吸收,可显著提高姜黄素生物利用度减少饮食因素对药物吸收的影响,增强治疗的安全性和可靠性。

本产品采用了安全无毒、具有良好生物相容性的药用辅料,还可适用于注射、吸入等高要求的给药途径。相比于目前的市售产品,本产品具有以下优点

溶出速度快


姜黄素以纳米大小的微粒高度分散在载体材料中,与普通的制剂相比,具有更高的溶出速度和溶解度。

姜黄素纳米晶扫描电镜图

姜黄素纳米晶扫描电镜图

姜黄素纳米晶的粒径分布(从左到右分别是体均粒径和数均粒径)

姜黄素纳米晶、姜黄素原料、姜黄素与辅料物理混合物的体外溶出度

姜黄素纳米晶、姜黄素原料、姜黄素与辅料物理混合物的体外溶出度

姜黄素纳米晶、姜黄素原料、姜黄素与辅料物理混合物的体外溶出度

生物利用度高


纳米晶不仅提高姜黄素的溶解速度和溶出度,还可增加姜黄素对胃肠道黏膜的黏附性,延长药物在胃肠道的停留时间,具有更高的生物利用度。大鼠灌胃给药后,纳米晶的Cmax(最大血药浓度值)为原料药的34倍,AUC(时间-药物浓度曲线下面积)为原料药的29倍。

姜黄素原料和纳米晶大鼠灌胃给药后的血药浓度数据

姜黄素原料和纳米晶大鼠灌胃给药后的血药浓度数据

稳定性好


姜黄素以晶体的形式存在,处于低能状态,不会发生晶型转化和老化现象,与常规固体分散体工艺制得的无定形姜黄素制剂相比,具有更高的稳定性。

姜黄素、姜黄素与辅料混合物、姜黄素纳米晶在水中分散稳定性 (左图为剧烈振荡后,右图为静置9h后)

姜黄素、姜黄素与辅料混合物、姜黄素纳米晶在水中分散稳定性 (左图为剧烈振荡后,右图为静置9h后)

姜黄素、姜黄素与辅料混合物、姜黄素纳米晶在水中分散稳定性 (左图为剧烈振荡后,右图为静置9h后)

(图左)姜黄素原料色谱图,姜黄素纳米晶色谱图(图右)

纳米晶姜黄素95℃高温4小时性质稳定

项目0小时1小时2小时3小时4小时RSD/%
姜黄素/%15.2415.4315.4515.4015.440.5
去甲氧基姜黄素/%3.703.733.753.733.750.5
双去甲氧基姜黄素/%2.782.802.812.802.810.4
总姜黄含量/%21.7221.9622.0121.9322.000.5

安全性好


采用少量生物相容性良好、药用辅料作载体来制备的姜黄素纳米晶,不改变胃肠道黏膜的生理功能,与使用助溶或增溶剂的产品相比,具有更高的安全性。急性毒性试验显示,以5g姜黄素纳米晶/kg体重的剂量给大鼠灌胃,观察2周,大鼠生长良好,未发现任何不良反应

姜黄素

长期毒性试验【1】显示:高低2个剂量组,连续给药80天,部分动物停药后继续观察2周。经般状况观察,10项血液生化指标,8项血液学标,大体解剖及病理学观察。结果姜黄素高剂量组[500mg/(kg·d)]、 低剂量组[100mg/(kg·d)]各项指标与正常对照组比较,均无显著差异,说明姜黄素在上述剂量下连续服用80天是安全的。1.沃兴德洪行球等 姜黄素长期毒性试验 浙江中医学院学报2000, 24(1)

作用时间长


与其他增溶技术制得的产品相比,纳米晶产品能在长时间内维持恒定的吸收速度,具有更为平稳的血药浓度和更长的作用时间。

姜黄素

姜黄素

功效与作用

姜黄素是一种天然的黄色素,具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种功效,被广泛应用于医药、保健品、食品等领域。

01

抗氧化作用

抗氧化作用

姜黄素可以清除体内自由基,减缓细胞老化,预防慢性疾病的发生。

02

抗炎作用

抗炎作用

姜黄素可以抑制炎症反应,减轻疼痛、肿胀等症状,对于关节炎、肠炎、皮肤炎等炎性疾病有一定的治疗作用。

03

抗菌作用

抗菌作用

姜黄素可以杀灭多种细菌、真菌和病毒,对于感染性疾病有一定的预防和治疗作用。

04

肝保护作用

肝保护作用

姜黄素可以促进肝细胞再生,改善肝功能,预防和治疗肝炎、脂肪肝等疾病。

05

抗肿瘤作用

抗肿瘤作用

姜黄素可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,对于预防和治疗癌症:有一定的作用。